Mounjaro（替西帕肽）：2 型糖尿病与体重管理的新希望
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在健康领域，新型药物的研发总是备受瞩目。近年来，Mounjaro（替西帕肽 / Tirzepatid）作为治疗 2 型糖尿病、超重和肥胖症的新星药物，吸引了众多关注。它为那些仅依靠传统饮食和运动方式，却无法有效控制血糖或体重的患者，带来了新的希望。
一、Mounjaro 的作用机制
Mounjaro 的神奇之处在于它能同时作用于两种在进食后释放的关键激素 —— 葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽 - 1（GLP - 1）。这两种激素在调节人体的血糖水平以及饱腹感方面，扮演着极为重要的角色。
（一）对饥饿感和饮食行为的影响
当 Mounjaro 进入人体后，其活性成分替西帕肽精准地作用于大脑中控制食欲和奖励系统的特定区域。通过激活大脑中与控制饥饿感、食物摄入以及对高糖高脂肪食物偏好相关的 GIP 和 GLP - 1 受体，它能显著增强饱腹感，让患者在进食后能长时间保持饱腹感，减少对高糖高脂肪食物的渴望，从而有效地降低食欲和热量摄入。这对于超重和肥胖症患者来说，无疑是一大福音，因为减少热量摄入是实现体重控制的关键一步。
（二）对血糖和胰岛素的影响
从血糖调节的角度来看，GIP 的重要作用是刺激胰腺分泌胰岛素。胰岛素就像是身体里的 “搬运工”，它能将血液中的葡萄糖转运至细胞内，从而降低血糖水平。GLP - 1 同样功不可没，它不仅支持胰岛素的分泌，还能提高细胞对胰岛素的敏感性，让胰岛素更好地发挥作用。此外，GLP - 1 还能抑制胰高血糖素的释放。胰高血糖素就像一个 “反调节者”，它会促使肝脏释放储存的糖分，进而提高血糖水平。而 Mounjaro 通过抑制这一过程，有助于稳定血糖水平。同时，它还能减缓胃排空速度，使得食物中的糖分被缓慢吸收，避免了血糖的快速上升。不过需要注意的是，胃排空延迟的效果会随着时间的推移而逐渐减弱。
（三）对脂肪代谢的影响
在动物研究中发现，替西帕肽通过 GIP 受体还能够影响脂肪代谢。虽然具体机制尚未完全明确，但这一发现进一步证实了 Mounjaro 在帮助控制体重方面的潜力。综合来看，Mounjaro 通过稳定血糖水平、减少饥饿感并延长饱腹感，成为治疗超重和肥胖症以及控制 2 型糖尿病患者血糖的有力辅助手段。
二、Mounjaro 的使用方法 （一）剂量规格 Mounjaro 目前提供 2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg 和 15mg 的剂量规格，活性成分替西帕肽以预充笔或单剂量小瓶的形式供应，方便患者使用。 （二）注射方式与部位 Mounjaro 采用每周一次的皮下注射方式给药。患者可以选择腹部、大腿或上臂作为注射部位。为了避免皮肤刺激，建议每次注射时轮换注射部位。值得一提的是，Mounjaro 的使用与进餐时间并无关联，患者可以根据自身的生活习惯，灵活安排注射时间。 （三）首次使用排气步骤 首次使用预充注射笔时，排气是一个重要步骤，它能确保注射顺利进行。具体操作如下： 旋转剂量旋钮，直到听到两次咔嗒声，此时剂量窗口会显示延长线。 将笔针头朝上，轻敲药筒，使气泡聚集在针尖处。 完全按下剂量旋钮并缓慢数到 5，此时针尖应出现一滴药液，剂量窗口显示为 0。如果针尖出现小滴药液，则表示排气成功。需要注意的是，每次使用新笔时都需要进行此排气步骤，且此步骤仅用于确保笔的功能，不能用于注射。 （四）注射准备与具体步骤 注射准备： · 从冰箱中取出笔，让其在室温下放置约 30 分钟，达到室温。 · 彻底清洗双手，保持清洁。 · 用棉签擦拭红色内密封，进行清洁。 · 每次使用新针头，以避免堵塞。取下外针帽的保护纸，将针头垂直按压在笔上并拧紧，然后取下内针帽，再取下外针帽，妥善丢弃内、外针帽。 注射步骤： · 选择注射部位：自行注射时，可选择腹部或大腿，距离肚脐至少 5cm；若由他人注射，可选择上臂后侧。同时，要避免在刺激、受伤或发炎的皮肤区域进行注射。 · 设置剂量：旋转剂量旋钮直至停止，此时剂量窗口显示 1，表示设置好了一剂完整剂量。 · 注射：将笔垂直插入皮肤，按下剂量旋钮至底部，保持按压并缓慢数到 5，此时剂量窗口最终应显示 0。注射完成后，轻轻拔出笔，针尖出现一滴药液是正常现象，不会影响剂量。若注射后剂量窗口未显示 0，应重新将针头插入皮肤并完成注射，但不要调整剂量。 （五）注射后处理与储存 注射后处理：注射完成后，小心盖上外针帽并拧下针头，妥善丢弃。切勿将笔与针头一起存放，然后重新盖上笔帽，切勿无帽存放。当最后一剂注射完成后，应将用过的笔放入防刺容器中。即使笔中还有剩余药液，也不可重复使用。 储存：使用后应取下针头，将笔无针头存放。开封后的笔，可在冰箱（2 - 8°C）或室温（不超过 30°C）下保存 6 周；未开封的笔则应存放在冰箱（2 - 8°C）中。同时，要注意将 Mounjaro 存放在原纸盒中，避免光照。 三、Mounjaro 的剂量方案 标准的治疗方案通常从每周一次 2.5mg 开始，在治疗 4 周后，将剂量增加至 5mg，每周皮下注射一次。后续，医生会根据患者的耐受性和治疗效果，逐步增加剂量，最大剂量可达到每周 15mg。由于每个患者的具体情况不同，医生会依据实际情况，如血糖控制情况、体重变化、是否有不良反应等，为患者制定个性化的剂量调整方案。目前替西帕肽以预充注射笔或单剂量小瓶形式供应，方便患者在医生的指导下进行自我注射治疗。
四、Mounjaro 的适用人群与禁忌人群
（一）适用人群
Mounjaro 主要适用于那些仅通过饮食和运动无法有效控制血糖的 2 型糖尿病成年患者，它能作为饮食和运动的辅助药物，帮助改善血糖控制。同时，对于超重和肥胖症患者，Mounjaro 也能通过减少饥饿感、降低食欲和热量摄入，辅助体重管理。
（二）禁忌人群
有胰腺炎病史或现有胰腺炎的患者禁止使用 Mounjaro，因为目前尚未对这类患者进行相关研究，其安全性和有效性无法保证。
糖尿病患者如果自身存在视网膜病变或黄斑水肿等眼部问题，也不适合使用 Mounjaro。因为血糖控制的快速改善可能会与糖尿病视网膜病变的暂时恶化相关，有此类病史的患者使用 Mounjaro 时，糖尿病视网膜病变进展的风险可能增加。
18 岁以下或 85 岁以上人群不适用，由于这两类人群身体机能与成年人存在差异，目前缺乏针对他们使用 Mounjaro 的有效性和安全性数据。
孕妇或哺乳期妇女禁止使用，因为药物可能会对胎儿或婴儿产生未知的影响。
有甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史的患者，或患有多发性内分泌肿瘤 2 型（MEN2）的患者，严禁使用 Mounjaro，因为尚不清楚 Mounjaro 是否会导致人类甲状腺 C 细胞肿瘤。
五、Mounjaro 的副作用与药物相互作用
（一）可能的副作用
胃肠道不适是较为常见的副作用，如腹泻、呕吐、恶心、便秘等。这些症状通常在治疗初期出现，随着时间推移，一般在 1 - 2 周内会逐渐缓解消失。这是因为 Mounjaro 对胃肠道功能产生了一定影响，不过身体会逐渐适应。
当 Mounjaro 与磺脲类药物或胰岛素联用时，可能会导致低血糖。这是由于这些药物联合使用时，对血糖的降低作用叠加，使得血糖水平过度下降。因此，在联合用药时，医生需要密切监测患者的血糖变化，及时调整药物剂量。
（二）药物相互作用
Mounjaro 可能会增强降糖药物（如胰岛素和磺脲类药物）的效果，从而增加低血糖的可能性。所以，在患者开始使用 Mounjaro 时，如果正在同时服用这些降糖药物，医生需要考虑适当减少它们的剂量，以平衡血糖控制与低血糖风险。
Mounjaro 还可能影响抗凝药物（如苯丙香豆素）的吸收。抗凝药物对于预防血栓形成等具有重要作用，Mounjaro 对其吸收的影响可能会改变抗凝效果。因此，同时使用这两类药物的患者，需要密切监测凝血功能，医生可能需要根据监测结果调整抗凝药物的剂量。此外，由于 Mounjaro 会延迟胃排空，所以它有可能影响同时服用的其他口服药物的吸收。对于那些疗效依赖于血药浓度阈值的口服药物，以及与 Mounjaro 同时给药时治疗指数较窄的药物（如华法林），医生需要特别关注，必要时进行血药浓度监测，并根据结果调整药物剂量。对于使用口服激素避孕药的患者，建议改用非口服避孕方法，因为 Mounjaro 可能降低激素避孕药的效果。若无法更换避孕方式，也可在开始使用 Mounjaro 后 4 周以及每次调整剂量后，密切关注避孕效果，必要时额外使用非激素避孕方法（如避孕套）。
六、Mounjaro 的最新研究进展
在最新的研究中，Mounjaro（替西帕肽）展现出了对其他健康问题的潜在益处。例如，部分研究结果显示，它可能有助于改善睡眠呼吸暂停症状。睡眠呼吸暂停会导致患者在睡眠过程中反复出现呼吸暂停和低通气，严重影响睡眠质量和身体健康。Mounjaro 或许通过调节相关生理机制，对睡眠呼吸暂停起到一定的改善作用。此外，Mounjaro 在降低血压方面也显示出了积极的趋势。高血压是心血管疾病的重要危险因素之一，Mounjaro 若能在降低血压方面发挥作用，将对心血管健康产生积极影响。还有研究发现，Mounjaro 可能减少哮喘发作频率。哮喘是一种常见的慢性炎症性气道疾病，这些研究结果进一步突显了替西帕肽在调节血糖之外的多重潜力，为其临床应用拓展了更广阔的前景。不过，这些研究仍处于进一步探索和验证阶段，未来还需要更多大规模、长期的临床试验来明确其确切效果和安全性。
七、Mounjaro 的替代药物
在 2 型糖尿病和肥胖症的治疗领域，除了 Mounjaro 外，还有其他一些类似药物可供选择。例如 Liraglutid（Victoza、Saxenda）和 Semaglutid（Wegovy、Ozempic）。Liraglutid 是一种 GLP - 1 受体激动剂，它通过激活 GLP - 1 受体，发挥降低血糖、减少食欲等作用。Semaglutid 同样也是 GLP - 1 受体激动剂，它能够以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并延缓胃排空，从而降低血糖水平和减轻体重。然而，与 Mounjaro 不同的是，Liraglutid 和 Semaglutid 仅作用于 GLP - 1 受体，而 Mounjaro 的替西帕肽能同时作用于 GLP - 1 受体和 GIP 受体。从作用效果来看，Mounjaro 在控制血糖和减轻体重方面可能更具优势，因为它通过双重受体激动机制，对血糖调节和食欲控制的作用更为全面和深入。但每个患者对不同药物的反应存在个体差异，医生会根据患者的具体情况，如病情严重程度、身体状况、药物耐受性等，综合考虑为患者选择最适合的治疗药物。
Mounjaro（替西帕肽）为 2 型糖尿病患者和超重、肥胖症患者带来了新的治疗选择。但在使用前，患者务必充分了解其作用机制、使用方法、注意事项等信息，并在医生的指导下合理用药，以确保治疗的安全与有效。同时，随着研究的不断深入，我们期待 Mounjaro 能在更多健康领域展现出更大的潜力，为更多患者带来健康福祉。
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