ARTICLE | 替西帕肽 GIPR/GLP-1R双激动剂
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肠促生长素系统是调节餐后代谢的重要代谢轴。实现这种作用的两种肠促胰岛素肽是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽1（GLP-1），它们在胰岛β细胞和其他组织中具有同源受体（GIPR和GLP-1R）。
GLP-1R的药理学作用是治疗糖尿病高血糖症和减轻体重的一种行之有效的策略。替西帕肽是目前可用于临床的第一种对两种肠促胰岛素受体都具有双重活性的单体肽，在临床试验中，它在降低血糖和体重方面显示出前所未有的效果。在这里，作者讨论了导致单体多肠促胰岛素受体激动剂开发的基础科学，最终开发了替西帕肽。作者还展望了该领域的未来，并评论了多受体激动剂的概念将如何在代谢性疾病的治疗中继续取得进展。
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